✄✄✄✄✄✄✄✄✄✄✄✄✄✄✄✄✄✄✄✄✄✄✄✄✄✄✄✄✄✄✄✄✄✄✄✄✄✄✄✄✄✄✄✄✄✄✄✄✄✄✄✄✄✄✄✄✄✄✄✄✄✄✄✄✄✄✄
Препараты которые являются конкурентными антагонистами

Препараты которые являются конкурентными антагонистами

Январь, 10 2015 1 276 0



Препараты которые являются конкурентными антагонистамиПрепараты, которые являются конкурентными антагонистами, ингибируют или предотвращают рецептор-опосредованные эффекты агониста, конкурируя за место связывания на рецепторе. Конкурентный антагонист, как правило, может быть смещен из рецепторного комплекса при введении достаточно большой концентрации агониста, позволяя агонисту вызвать ожидаемый эффект, несмотря на наличие антагониста. Неконкурентный антагонист обычно связывается с рецептором необратимо и вызывает потерю ожидаемого эффекта, который не может быть компенсирован путем введения высоких концентраций агониста. Например, векуроний является конкурентным антагонистом ацетилхолина. Ацетилхолин опосредует сокращение мышц через постсинаптические никотиновые ацетилхолиновые рецепторы в нервно-мышечном соединении. Когда векуроний занимает постсинаптический ацетилхолиновый рецептор, агонизм ацетилхолина блокируется и нервно-мышечная передача подавляется. Результатом является вялый паралич. Нервно-мышечная передача может быть восстановлена путем введения ингибитора ацетилхолинэстеразы. Ингибиторы ацетилхолинэсте — разы препятствуют распаду ацетилхолина, что способствует эффективному увеличению концентрации агониста, ацетилхолина, на рецепторе, приводя к смещению векурония из рецепторного комплекса. Когда достаточное количество векурония смещено, сокращение мышц восстанавливается. Большинство препаратов-антагонистов, используемых в клинической медицине, являются конкурентными антагонистами. Обратные агонисты могут рассматриваться как «суперантагонисты», поскольку они уменьшают реакцию рецепторов на уровень меньше, чем «исходный» , наблюдаемый в отсутствие препарата. показывает электроэнцефалографический ответ на четыре различных бензодиазепина. Мидазолам является полным агонистом, тогда как RO 19-4063 — обратный агонист. Обратите внимание, что на Рис. 19-22 «исходный» эффект при отсутствии препарата составляет 20% от полного эффекта, потому что некоторые рецепторы в активированном состоянии. Только в присутствииобратного агониста почти все рецепторы принудительно переводятся в неактивированное состояние, тем самым вызывая физиологический ответ на полное отсутствие активности рецептора. состояние рецепторов. Классическая теория рецепторов описывает взаимодействие лиганда и рецептора согласно закону действующих масс. На молекулярном уровне предположение, что связывание агониста с рецептором инициирует изменение конформации рецептора, которое преобразует рецептор из неактивного в активированное состояние, было интерпретировано спустя годы. В этой модели изменение конформации рецептора облегчает связывание активированного рецептора с белками-посредниками (например, гуанозин нуклео

Добавить комментарий

Подтвердите, что Вы не бот — выберите человечка с поднятой рукой:

×

Пароль будет отправлен вам на e-mail.

×
✄✄✄✄✄✄✄✄✄✄✄✄✄✄✄✄✄✄✄✄✄✄✄✄✄✄✄✄✄✄✄✄✄✄✄✄✄✄✄✄✄✄✄✄✄✄✄✄✄✄✄✄✄✄✄✄✄✄✄✄✄✄✄✄✄✄✄